當使用藥物進行治療時，藥物進入人體後，能夠導致部分人的免疫系統發生異常反應，這些物質稱為“過敏原”，是造成過敏的罪魁禍首。因為會損害正常的身體組織，甚至免疫系統居然有時對機體本身的組織進行攻擊和破壞，對人體的健康非常不利。
過敏原大多是一些大分子物質，如異體抗血清、鏈激酶、胰島素等，小分子物質可以與體內的某些物質結合，形成新的抗原(過敏原)。過敏原第一次進入體內後可造成機體的致敏狀態，當這些物質再次進入體內後便發生過敏反應。激發患者免疫系統的異常活動，最終造成一系列過敏性傷害。
給藥途徑也是影響藥物過敏發生頻率的重要因素。局部給藥、肌內及靜脈給藥更易引起過敏，而口服給藥相對較少。
同樣的藥品，在同樣的情況下，不是所有的人都過敏，其內因就是一些人的“過敏體質”，和已知藥物作用的性質無關，和劑量無線性關係，反應性質各不相同，不易預知。化學結構相似的藥物易發生交叉或不完全交叉的過敏反應，某些疾病可使藥物對機體的致敏性增加。過敏性疾病的患者多具有遺傳性，如果雙親都有過敏性疾病，其子代有75%的人有發生過敏性疾病的可能，其中50%在出生後前5年發生，隨著年齡的增長，過敏的發生會逐漸減少。特異質病人對藥物過敏的概率並不比正常人高，但是發生嚴重變態反應的概率更高。
近年來，隨著工業化、城鎮化、全球化進程不斷加快，人們的生活節奏、方式不斷改變，生活和工作壓力不斷加劇，以及食品的種類和加工工藝越來越多，致使許多原來不過敏的人群可能逐漸演變成具有過敏體質的人，使潛在過敏人群不斷擴大。
過敏反應可以是速發反應，一般在用藥30分鐘內發生，如皮膚過敏反應、支氣管痙攣、蕁麻疹或血管性水腫，也可以是遲發反應，一般在首次接觸藥物3天后發生，包括粘膜皮膚綜合征或血液系統症狀(貧血、血小板減少、中性粒細胞減少)。
過敏反應的治療：
(1)及時停用致敏藥物或可疑藥物。
(2)及時治療。
(3)抗過敏藥物應用，治療藥物主要包括：
①抗組織胺藥，如氯雷他定、西替利嗪、苯海拉明等。
②皮質類固醇激素，如氫化可的松、潑尼松、曲安西龍、地塞米松、醋酸可的松等。
③腎上腺素及類似藥物，如腎上腺素、去甲腎上腺素等。
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